Setiba di Guangzhou, ibu kota Provinsi Guangdong, Lin Zexu segera melancarkan kegiatan pelarangan candu. Sementara itu ia memerintahkan pembangunan intensif pertahanan di pantai dengan memperbaiki benteng meriam dan sebagainya. Atas perintahnya, sejumlah besar pedagang candu ditangkap, sementara para pedagang asing juga diperintahkan untuk menyerahkan candunya kepada pemerintah setempat dalam batas waktu yang ditetapkan. Dengan tindakan tegas yang diambil Lin Zexu, ditambah pula dukungan rakyat, para pedagang asing akhirnya terpaksa menyerahkan 20.000 peti candu seberat 1.188 ton. Lin Zexu kemudian memerintahkan pembakaran candu yang disita di pesisir di Humen secara terbuka. Penghapusan candu itu berlangsung selama 23 hari, dan tiap hari disaksikan sepuluh ribu orang lebih. Itulah peristiwa "pembakaran candu di Humen" yang mengejutkan dunia waktu itu.

Langkah-langkah pelarangan narkotika yang diambil Tiongkok menimbulkan reaksi keras pemerintah Inggris. Tahun 1840, tentara ekspedisi Inggris memblokade laut dekat Guangzhou, sehingga menandakan meletusnya Perang Candu. Atas pengaturan Lin Zexu sebagai pemimpin tertinggi pemerintah Tiongkok di daerah itu, rakyat dan tentara Guangzhou melakukan segala persiapan untuk menghadapi serangan tentara Inggris. Setelah mengalami kegagalan dalam pertempuran darat di Guangzhou, akhirnya tentara Inggris berlayar ke bagian utara dari jalur laut. Pemerintah Dinasti Qing yang lemah dan bobrok terpaksa menandatangani perjanjian yang berat sebelah dengan Inggris, dan menyetujui pemisahan Hong Kong dari wilayah Tiongkok untuk Inggris. Setelah tentara Inggris melancarkan invasi, Kaisar Dinasti Qing menyalahkan Lin Zexu sebagai biang keladi, dan memberhentikan dia dari jabatannya sebelum membuangnya ke Xinjiang, Tiongkok Barat Laut. Bertahun-tahun kemudian, sang kaisar yang mengingat kembali loyalitas Lin Zexu melantiknya kembali ke jabatan tinggi. Lin Zexu yang kembali mendapat kepercayaan Kaisar berkali-kali membuat jasa. Tahun 1850, Lin Zexu meninggal dunia .

Pembakaran candu di Humen menyatakan tekad bangsa Tionghoa untuk membela tanah air. Ini merupakan satu lembaran cemerlang dalam sejarah perjuangan anti imperialisme pada zaman modern. Oleh karena itu, Lin Zexu pun menjadi lambang patriotisme bangsa Tionghoa. Sumbangan lain Lin Zexu bagi generasi kemudian adalah semangatnya untuk melakukan reformasi.

Waktu itu pemerintah Qing melakukan eksklusivisasi di bidang politik dan kebijakannya menipu rakyat di bidang kebudayaan, sehingga rakyat Tiongkok umumnya hampa pengetahuan tentang negara-negara Barat. Bahkan sejumlah menteri senior pemerintah Qing tidak tahu di mana letaknya Inggris dan Amerika Serikat. Lin Zexu pun pada awalnya demikian. Namun setelah ia dikirim ke Guangzhou untuk memimpin pemberantasan narkotika, ia segera menyadari betapa hampa pengetahuannya rakyat Tiongkok mengenai dunia luar. Ia segera menunjuk orang tertentu untuk mengumpulkan surat kabar dan majalah yang asing, dan merekrut komprador yang bekerja di perusahaan asing, perantau Tionghoa yang kembali ke negeri serta siswa-siswa di gereja untuk dipekerjakan sebagai penerjemah. Penerjemah-penerjemah yang dipekerjakan Lin Zexu diberikan tugas untuk menerjemahkan surat kabar dan majalah dalam bahasa asing, yang isinya mencakup bidang yang luas, antara lain, politik, ekonomi, militer, sejarah, hukum dan geografi. Di antaranya Ensiklopedia Geografi Dunia karya Hugh Murray dari Inggris merupakan karya terjemahan pertama pada zaman modern Tiongkok yang secara sistematis memperkenalkan kondisi alam dan geografi serta keadaan sosial dunia.

Lin Zexu berusaha mempelajari teknologi maju Barat demi pembangkitan negara. Karena pengaruh Lin Zexu, sejumlah pejabat, intelektual dan pedagang waktu itu juga mulai secara besar-besaran menyerap teori ilmu pengetahuan Barat, sehingga Dinasti Ming Tiongkok yang pintunya tertutup dan terbelakang berangsur-angsur terbuka terhadap dunia luar.